Грамположительные бактериальные инфекции представляют собой серьезную клиническую проблему, при этом штаммы, устойчивые к метициллину и ванкомицину, продолжают вызывать беспокойство.
В последние годы для решения этой проблемы были разработаны полусинтетические производные ванкомицина, примером которых может служить используемый в клинической практике телаванцин, обладающий повышенной антибактериальной активностью, но вызывающий опасения по поводу токсичности. Таким образом, по-прежнему необходимы гликопептидные антибиотики с повышенной антибактериальной активностью и улучшенным профилем безопасности.
В журнале Science Translational Medicine опубликовано исследование ученых из Института биологии Лейдена о новом мощном антибиотике, способном преодолевать резистентность. Ученые описали разработку класса высокоэффективных полусинтетических гликопептидных антибиотиков - гуанидинолипогликопептидов, которые содержат положительно заряженное гуанидиновое соединение, несущее переменную липидную группу. Эти гликопептиды проявили повышенную активность in vitro против ряда грамположительных бактерий, включая клинически значимые метициллин-резистентные Staphylococcus aureus (MRSA) и ванкомицин-резистентные штаммы, показали минимальную токсичность в отношении эукариотических клеток и низкую склонность к селекции резистентности.
Соединение было названо EVG7. EVG7 оказался в 100-10 000 раз более эффективным в отношении целого ряда бактериальных патогенов. Это означает, что необходимо вводить меньшее количество антибиотика, что потенциально снижает побочные эффекты. Исследование будет продолжено, прежде, чем препарат будет испытан на людях. Группе исследователей также необходимо оптимизировать процесс приготовления EVG7, чтобы антибиотик можно было производить в достаточно больших количествах и сделать его коммерчески жизнеспособным.
