Тамоксифен оказался перспективным противогрибковым средством. Об этом свидетельствуют данные, опубликованные в журнале Американской ассоциации микробиологии – mBio.
Тамоксифен оказался перспективным противогрибковым средством. Об этом свидетельствуют данные, опубликованные в журнале Американской ассоциации микробиологии – mBio.
Известный противоопухолевый препарат тамоксифен, используемый обычно для лечения рака молочной железы (РМЖ), способен эффективно бороться со смертельно опасной грибковой инфекцией.
Авторы исследования обнаружили, что тамоксифен способен уничтожать возбудителя криптококкоза - грибковой инфекции, часто вызывающей поражение головного мозга у пациентов с ослабленным иммунитетом, у больных с ВИЧ. Ежегодно криптококкоз диагностируется у одного миллиона человек, при этом 620 тыс. случаев заканчиваются летальным исходом.
Новое свойство тамоксифена было открыто во время скрининга уже известных молекул на активность против криптококка. Микробиологические тесты показали, что сочетание тамоксифена и противогрибкового препарата флуконазола в четыре раза эффективнее, чем эти ЛС по отдельности.
Ученые обратили внимание, что тамоксифен по-разному действует на раковые клетки и на грибок. В последнем случае препарат ингибирует белки, связанные с кальмодуллином – кальций-связывающим белком, выполняющим целый ряд жизненно важных функций в эукариотических клетках. Последующая модификация тамоксифена, усилившая его способность блокировать кальмодуллин, увеличила эффективность против криптококка.
По словам автора исследования Дэмиэна Крисэна (Damian Krysan) из Университета Рочестера, противогрибковое действие тамоксифена заслуживает пристального внимания ученых. «Весь мир остро нуждается в эффективном и доступном методе лечения криптококкоза. Результаты нашей работы показали, что тамоксифен весьма привлекателен для создания такой терапии», - добавил Крисэн.
В настоящее время золотым стандартом терапии криптококкоза является сочетание препаратов амфотерицина В и 5-флуцитозина, однако такое лечение недоступно во многих легионах мира, особенно там, где бремя болезни выше всего.
Оригинал публикации: Estrogen Receptor Antagonists Are Anti-Cryptococcal Agents That Directly Bind EF Hand Proteins and Synergize with Fluconazole In Vivo - mBio, 2014. doi: 10.1128/mBio.00765-13.
